Loratadin Kullanımı Ve Sentez Yöntemi
Antialerjik ilaçlar
Loratadin, ikinci nesil uzun etkili trisiklik antihistaminiklere ait yaygın olarak kullanılan bir antialerjik ilaçtır. Hızlı başlar, etkisi güçlüdür ve hormon içermez. Vücut, histamin H1 reseptörünü rekabetçi bir şekilde inhibe eden ve histamin kaynaklı aşırı duyarlılık semptomlarını baskılayan daha aktif desloratadin emer ve metabolize eder. Önemli bir antikolinerjik veya merkezi inhibitör etkisi yoktur. Klinik olarak, hapşırma, burun akıntısı ve burun kaşıntısı gibi alerjik rinit ile ilgili semptomların yanı sıra göz kaşıntısı ve yanma hissini hafifletmek için kullanılır. Ayrıca kronik ürtiker ve diğer alerjik cilt hastalıklarının semptomlarını hafifletmek için kullanılır. Toksikoloji: Hayvan deneylerinin mutajenik veya teratojenik etkileri yoktur. Yaygın advers reaksiyonlar arasında baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk, ağız kuruluğu ve bulanık görme, azalmış veya yükselmiş kan basıncı, çarpıntı, senkop, hiperkinezi, karaciğer fonksiyon değişiklikleri, sarılık, hepatit, karaciğer nekrozu, saç dökülmesi, nöbetler, meme büyümesi, eritema multiforme, ve sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonları. İlaç etkileşimleri: Karaciğer ilaç metabolizması enzimlerinin işlevini engelleyen itrakonazol ve ketokonazol gibi ilaçlar bu ürünün metabolizmasını yavaşlatabilir. Günde 400 mg ketokonazol alınması, bu ürünün ve aktif metaboliti olan dekarboksietil loratadinin plazma konsantrasyonunu artırabilir, ancak elektrokardiyogram değişikliği gözlenmedi. Makrolid antibiyotiklerle birlikte simetidin, teofilin ve diğer ilaçlar da loratadin metabolizmasını inhibe edebilir.
Üretim yöntemi
4- (8-kloro-5,6-diamino-11H-benzosikloheptanopiridin-11 alt birim) -1-metilpiperidin'i toluen içinde eritin, ekleyin etil kloroformat damla damla, reaksiyonu tamamlayın, su ekleyin, benzen tabakasını ayırın, suyla yıkayın, kurutun ve indirgenmiş basınç altında konsantre ederek yağlı bir madde elde edin, eterle ıslatın ve yeniden kristalleştirerek loratadin elde edin.
Amaç
Antihistamin ilaçlar, periferik sinir H1 reseptörleri için yüksek seçiciliğe, güçlü etkilere ve uzun süreliliğe sahiptir. Histamin H1 reseptörünü rekabetçi bir şekilde inhibe eden ve histaminin neden olduğu alerjik semptomları inhibe eden uzun etkili bir trisiklik antihistamindir. Önemli antikolinerjik veya merkezi inhibitör etki yok. Alerjik rinit ile ilgili semptomları hafifletmek ve kronik ürtiker ve diğer alerjik deri hastalıklarının semptomlarını hafifletmek için kullanılır.
Kullanım ve dozaj
Farklı dozaj formları ve spesifikasyonları nedeniyle, lütfen kullanım ve dozaj için ilaç kılavuzunu dikkatlice okuyun veya tıbbi tavsiyelere uyun.
Ters tepkiler
(1) Daha az. Ara sıra ağız kuruluğu, baş ağrısı vb.
(2) Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ara sıra karaciğer disfonksiyonu, sarılık, hepatit ve karaciğer nekrozu azaltılmalıdır.
(3) Nadir eritema multiforme ve sistemik alerjik reaksiyonlar.
kontrendikasyon
Bu ürüne alerjisi olanlar için yasaktır. 2 yaşından küçük çocuklar için tavsiye edilmez. Hamile ve emziren kadınlar dikkatli kullanmalıdır.
Dikkat edilmesi gereken hususlar
1. Ciddi karaciğer veya böbrek fonksiyon hasarı olan hastalar, 2 yaşından küçük çocuklar, hamile kadınlar ve emziren kadınlar dikkatli kullanmalıdır.
2. Loratadin bir aydan uzun süre sürekli kullanılıyorsa ilaç direncini önlemek için ilaç çeşidi değiştirilmelidir.
3. İçki içenler ve sık antipsikotik ilaç kullananlar, loratadin'in ilk kullanımı sırasında uyuşuklukta herhangi bir kötüleşme veya diğer merkezi inhibitör etkiler açısından gözlemlerini güçlendirmeli ve doz ayarlamasına dikkat etmeli veya ilaç tedavisi sırasında alkol ve diazepam ilaçlarını kesmelidir. dönem.
4. Bir ilaç deri testi yapılmadan yaklaşık 48 saat önce, antihistaminikler kullanılan antijene karşı pozitif deri reaksiyonlarını önleyebileceği veya azaltabileceği için loratadin kesilmelidir.
